衛(wèi)生事業(yè)單位招考醫(yī)學基礎知識梳理:降糖藥的分類及代表藥物(2)
磺脲類促泌劑
(一)格列吡嗪(美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達、優(yōu)噠靈):為第二代磺酰脲類藥,起效快,藥效在人體可持續(xù)6-8小時,對降低餐后高血糖特別有效;由于其代謝產(chǎn)物無活性,且排泄較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應,適合老年患者使用。
(二)格列齊特(達美康):為第二代磺酰脲類藥,其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。
(三)格列本脲(優(yōu)降糖):為第二代磺酰脲類藥,它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強,為甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持續(xù)24小時。可用于輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,但易發(fā)生低血糖反應,老人和腎功能不全者應慎用。
(四)格列波脲(克糖利):較第一代甲苯磺丁脲強20倍,與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖;其作用可持續(xù)24小時。可用于非胰島素依賴型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亞莫利):為第三代口服磺酰脲類藥,其作用機制同其它磺酰脲類藥,但能與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng);其體內(nèi)半衰期可長達 9小時,只需每日口服1次。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖適平等):第二代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島β細胞劑,與胰島β細胞膜上的特異性受體結合,可誘導產(chǎn)生適量胰島素,以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時后達最高血藥濃度,很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時,代謝完全,其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用,代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發(fā)癥。
以上為目前常用的磺脲類降糖藥,其降糖強度從強至弱的次序為:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。
非磺脲類苯茴酸類衍生物促泌劑
可直接改善胰島素早相分泌缺陷,對降低餐后血糖有著獨特的優(yōu)勢。研究發(fā)現(xiàn),瑞格列奈治療組的I相胰島素分泌可恢復至健康對照組水平。瑞格列奈還可以恢復胰島素脈沖式分泌,并在一定程度上改善胰島素敏感性。常用藥物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(諾和龍):該藥不引起嚴重的低血糖、不引起肝臟損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性,藥物相互作用較少,適用于餐后血糖的控制。
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